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来源：晨源分子|
发表时间：2022-11-07
点击：1409
随着真菌感染的快速增长和多重耐药(MDR)真菌菌株的出现，迫切需要具有新颖机制的新型抗真菌药物来解决这一新兴的健康问题。本文首次报道了超支化聚赖氨酸HPL (hyperbranched polylysine, HPL)对念珠菌，尤其是对药物敏感和耐多药白念珠菌的抗真菌活性，以及对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌的广谱抗菌活性。高抗菌活性归因于高电荷密度和紧凑的球形结构的HPL。
通过修饰胺基形成鸟苷化聚赖氨酸(HPL3- gxs)，进一步增强了HPL3的体外抗真菌活性。与抗菌肽(AMPs)类似，HPLs和HPL3-Gxs与微生物的膜相互作用和裂解，这减轻了耐药性的出现。HPLs和HPL3-Gxs在体内对侵袭性念珠菌感染模型中致命的白色念珠菌攻击和腹膜炎模型中致命的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌攻击均表现出良好的抗菌效果，并具有广谱抗菌的潜力。
图1. 以ʟ-赖氨酸为原料合成三种不同类型的抗菌聚赖氨酸
图2. HPL和HPL3-Gx的抗真菌机制
文献来源：Xiao Liu, Yilong Yang, Miaomiao Han, Jianwei Guo, Hui Liu, Yadong Liu, Junjie Xu,*Shengxiang Ji,* and Xuesi Chen. Adv. Healthcare Mater. 2022, 2201091.
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