解析PAMAM树枝状大分子辅助维生素B2的溶解性和透皮扩散

维生素B₂是重要的皮肤因子和营养物质，是黄嘌呤二核苷酸(FAD)和黄素单核苷酸(FMN)的前体，后者是氧化还原酶的重要辅酶。

虽然它属于B族水溶性维生素，但其溶解度低，渗透性能没有得到广泛研究。

B₂的低水溶性是导致高皮肤负荷的重要影响因子，因此，我们尝试用水溶性PAMAM树枝状大分子作为运输平台来解决这一问题。

PAMAM树枝状大分子被广泛用作药物的转运载体，它们可用作前体药物的载体或生物结合物，也可用作包封或吸附药物的宿主。

PAMAM树枝状大分子是由丙烯酸甲酯与胺基交替加成，酯基与二胺缩合形成酰胺键，从二胺核开始生成PAMAM树枝状大分子。

因此，第一代PAMAM树枝状大分子G1具有8个表面胺基，可与16种等价物丙烯酸甲酯结合，得到树枝状聚合物G1.5。

交替的缩合和加成序列导致全代Gn和半代Gn.5球状分子的大分子尺寸和表面基团的增加，表面胺基团的转化提供了改变树枝状大分子溶解度和渗透性的可能性。

Wołowiec等人用全代PAMAM树枝状大分子(Gn)和半代(Gn.5)分子，作为维生素B2在甲醇中的溶解度增强剂。结果表明，它们对B₂的溶解度提高幅度为7.2~10.3倍，依次为G2>G2.5≈G3>G3.5≈G4。

通过去除甲醇，得到Gn或Gn.5与B₂摩尔比为1：1的均相混合物，形成油性主客体配合物。从O/W乳剂中释放复合物，测定B₂通过聚二氟乙烯(PVDF)和猪耳皮(PES)膜的透皮渗透。

含树枝状大分子乳液B2的3%转移时间

PAMAM树枝状大分子按G2>G3，G2.5>G3.5>G4的顺序促进B₂的渗透。

荧光素标记的树枝状大分子的渗透速度比B₂快，G2树枝状大分子在PES中的扩散最慢，可能是由于皮肤内吸收所致。

在G2、G2.5、G3和G3.5树枝状大分子存在下，B₂在PVDF和PES膜上的扩散增强2-3倍。

B₂的最佳渗透促进剂为亲水性、小粒径(29˚A流体力学直径)的G2树枝状大分子。

水溶性PAMAM树枝状大分子G2和G3，可以成功地应用于化妆品和皮肤病乳剂中。

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文献来源：

A. Filipowicz, S. Wołowiec. International Journal of Pharmaceutics 2011, 408, 152-156.